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埃索美拉唑镁肠溶片

时间:2024-10-12 10:24:43 编辑:莆仙君

埃索美拉唑钠的药代动力学

吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药物的吸收。当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可能升高,需要适当降低剂量。

奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学

吸收奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。代谢奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率0.3-0.6L/min。奥美拉唑可抑制CYP2C19 对其自身的催化代谢作用,因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。排泄奥美拉唑血浆消除半衰期约为40分钟(30-90分钟)。大约80%的代谢物从尿中排出,其余从粪便排出。患者因素奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,在肝功能损害的患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降。